Амоксициллин

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

Расширенным антимикробным спектром действия обладают аминопенициллины — ампициллин и амоксициллин.

АМПИЦИЛЛИН

Отличия от пенициллина по спектру активности:

• Действует на ряд грамотрицательных бактерий: E.coli, индолотрицательные виды протея (Р.mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н.influenzae.
• Более активен в отношении энтерококков (E.faecalis) и листерий.
• Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.

Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (P.aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на PRSA.

Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде. Биодоступность — 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Т_1/2 — 1 ч.

Нежелательные реакции

• Диспетические и диспепсические расстройства.
• Ампициллиновая сыпь (у 5-10% пациентов), которая, по мнению большинства специалистов, не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%.
• Нарушение кишечной микрофлоры.

Показания

• Острые бактериальные инфекции ВДП (средний отит, синусит — при необходимости парентерального введения).
• Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).
• Инфекции ЖВП.
• Кишечные инфекции (сальмонеллез).
• Бактериальный менингит.
• Бактериальный эндокардит.
• Лептоспироз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Парентерально —
2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите — 8-12 г/сут внутривенно капельно.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 4 приёма. Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 4 введения; при менингите — 300 мг/кг/сут в 6 введений внутривенно.

Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более
1 ч резко снижается активность препарата.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.

Флемоксин солютаб, Хиконцил

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S.pneumoniae и H.pylori. Как и ампициллин, разрушается β-лактамазами.

Фармакокинетика

По сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2-2,5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приёма пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях. Т_1/2 — 1-1,3 ч.

Нежелательные реакции

• Ампициллиновая сыпь.
• Диспептические расстройства.
• Диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).

Показания

• Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Эрадикация H.pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).
• Боррелиоз (болезнь Лайма).
• Профилактика бактериального эндокардита.
• Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 8 ч независимо от приёма пищи; для профилактики эндокардита — 3,0 г однократно, для профилактики сибирской язвы — по 0,5 г каждые 8 ч в течение 2 мес.

Дети

Внутрь — 30-60 мг/кг/сут в 3 приёма; для профилактики сибирской язвы — 80 мг/кг в 3 приёма в течение 2 мес.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; растворимые таблетки по 0,125 г, 0,25 г, 0,375 г, 0,5 г, 0,75 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии.

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Амоксициллин – противопоказания и побочные эффекты

Наиболее важное противопоказание к применению амоксициллина – аллергия на какой-либо компонент препарата или, чаще, аллергию на один пенициллин. Такие пациенты должны информировать о наличии аллергии своего врача при назначении препаратов, так как производные пенициллина очень распространены среди антибиотиков

Наиболее распространенные побочные эффекты амоксициллина включают в себя:

Проблемы с пищеварительной системой – тошнота, диарея, рвота, боль в животе. 
Кандидоз полости рта

Поэтому следует использовать во время лечения пробиотики хорошего качества. 
Следует также обратить внимание на возникновение сыпи – мультиформной эритемы. При таком осложнении нельзя бывать на солнце. 
Самый редкий, но самым опасный для жизни побочный эффект ампициллина – анафилактический шок, требующий немедленной госпитализации. 

Следует понимать, что большинство из этих побочных эффектов встречаются относительно редко, однако в таких ситуациях всегда нужно обращаться к врачу, поскольку придется менять антибиотик.

Амоксициллин можно принимать во время беременности (относится к категории B), поскольку до настоящего времени исследования не выявили каких-либо вредных воздействий на плод. Однако такое решение всегда должен принимать врач, который оценивает, является ли риск большим или меньшим, чем возможные преимущества, связанные с приемом препарата. 

Амоксициллин выделяется с грудным молоком, но также является одним из самых известных и безопасных антибиотиков во время лактации.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
• абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
• лептоспироз, листериоз;
• болезнь Лайма;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Побочные действия антибиотика

При передозировке лекарственным средством больному присущи симптомы нарушения водно-электролитного баланса — приступы тошноты, рвота, понос. Во избежание осложнений и тяжелых последствий следует промыть желудок с последующей симптоматической терапией в виде коррекции водно-солевого баланса: приемом солевых слабительных, сорбентов. При использовании Амоксициллина возможно развитие следующих побочек:

• аллергические реакции — крапивная сыпь, эритематозные высыпания, риноконъюнктивит, ангионевротический отек, повышенная светобоязнь, слезотечение, анафилаксия, болезнь Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз;

• сердечно-сосудистая система — тахикардия, воспаление венозных стенок, снижение артериального давления, синдром удлиненного интервала QT;
• кроветворная система и сосуды — снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов, нейтрофильных гранулоцитов. Редко диагностируется гемолитическая анемия, недостаточность всех типов клеток крови, доброкачественная тромбоцитопения;
• органы ЖКТ — повышение печеночных ферментов в крови, диспепсия, гепатит, боль в эпигастрии, признаки дисбаланса воды и солей, дисбактериоз, изменение вкусовых ощущений. Редко пациент жалуется на общую интоксикацию организма;
• дыхательная система — одышка, бронхоспазматический синдром;
• ЦНС — миалгия, сонливость, нервозность, беспричинное тревожное ощущение, галлюцинации, периферическая невропатия;

• опорно-двигательный аппарат — артралгия, мышечная слабость, дистрофия сухожилий;
• прочие побочные реакции — лихорадка, кандидоз влагалища, развитие суперинфекций.

Длительное применение препарата чревато развитием депрессии, головокружением, расстройством координации движений, спутанностью сознания.

Аналоги Амоксициллина

Если пациенту не подходит Амоксициллин — имеются противопоказания при приеме таблеток, для борьбы с инфекциями врач рекомендует лекарства с аналогичным воздействием. Выпускается полный аналог Амоксициллин — таблетки Амосин, читайте какой препарат лучше.

Чаще всего врач колеблется между Амоксициллином или Амоксиклавом, но что лучше для каждого пациента — будет понятно только при приеме лекарства. Полные https://tyubik.net/tabletki/318-ampicillin-analogi-novogo-pokoleniya-v-tabletkah.htmlаналоги Амоксициллина с подробным описанием

Перед началом приема таблеток необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амоксициллин — пенициллиновый антибиотик, аналог ампициллина, ферментативный ингибитор пептогликанов — ферментов бактериальных плазматических мембран. Благодаря главному действующему веществу препарат оказывает бактериостатическое действие. Антибактериальное средство обладает активностью относительно следующих инфекций:

• стафилококковая;
• стрептококковая;
• гонококковая;
• менингококковая;

• энтерококковая;

• кишечная палочка;
• шигеллез;
• листерии;
• сальмонеллез;
• клебсиелла;
• боррелиоз;
• спиралевидная бактерия (одновременно с метронидазолом).

Абсорбция Амоксициллина из пищеварительной системы осуществляется в короткие сроки. Главная фармацевтическая субстанция в высоких концентрациях выявляется в жидкостях, производимых организмом, и тканях.

Экскреция (выведение) осуществляется почками, печенью, лекарство выделяется при лактации, удаляется при гемодиализе. Период полувыведения у пожилых людей и детей дольше обычного, а у пациентов, страдающих дисфункциональными нефротическими расстройствами — 7 — 20 часов.