Кеторолак-лф

Статистика и факты

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Побочные эффекты препарата Кеторолак

Диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота (13%), запор, стоматит, метеоризм (1–3%), пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечника (менее 1%), пурпура, тромбоцитопения, анемия (редко), транзиторная азотемия и повышение уровня креатинина в сыворотке крови (2–3%), почечная недостаточность, интерстициальный нефрит (менее 1%), папиллярный некроз, гематурия, протеинурия, нефротический синдром (крайне редко), повышение активности печеночных ферментов (15%), гепатотоксическое действие (1%), периферические отеки (3–9%), крапивница, макулопапулярная сыпь (1–3%), буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (крайне редко).

Фармакологические свойства препарата Кеторолак

НПВП с выраженным анальгетическим действием (по анальгезирующей активности сопоставим с морфином). По химической структуре близок к индометацину и толметину. Кеторолак воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов, медиаторов боли и воспаления. Тормозит агрегацию тромбоцитов (на срок до 1–2 сут) и может увеличивать время кровотечения. Обладает слабо выраженной антихолинергической и α-адреноблокирующей активностью.
Имеет сходный фармакокинетический профиль при пероральном и парентеральном введении. Быстро и полностью всасывается, биодоступность при приеме внутрь колеблется от 80 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м и перорального введения достигается соответственно через 30–60 мин и 60 мин. Анальгезирующее действие после в/м введения наступает приблизительно через 10 мин и сохраняется в течение 6–8 ч, после приема кеторолака внутрь — через 30–60 мин и сохраняется в течение 6–8 ч. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 3,5–9,2 ч, у лиц в возрасте старше 65 лет он удлиняется до 4,7–8,6 ч. Фармакокинетика после разового и многократного введения носит линейный характер. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются при регулярном введении каждые 6 ч. У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется (период полувыведения достигает 10 ч). У больных с нарушением функции печени значительных изменений фармакокинетики кеторолака не наблюдается, хотя время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения могут несколько увеличиваться. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1% от исходного вещества. Кеторолак и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой (около 91%), остальное количество выводится с калом.

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Приступы бронхиальной астмы.
• Клинико-лабораторный синдром, характеризующийся повышением в крови содержания экскретируемых с желчью веществ.
• Синдром желтухи, увеличение печени, острое воспаление поджелудочной железы.
• Снижение в клиническом анализе крови тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия вследствие гемолиза красных кровяных клеток, капиллярные излияния на коже вследствие нехватки тромбоцитарных пластинок.

Острая недостаточность функций почек, боль в области проекции почек, положительный симптом Пастернацкого, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительный процесс в ткани почки.
Ухудшение слуха, остроты зрения.
Воспаление слизистой оболочки полости носа.
Головокружение, асептическое воспаление оболочек головного мозга, галлюцинации, неврозы.
Повышение артериального давления выше нормы.
Отеки в области лица, конечностей, повышение массы тела, гипергидроз.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту и веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблетки и раствора, а также к компонентам пленочной оболочки.

Частых приступах бронхиальной астмы.
Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Дефектах слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, кровотечениях в пищеварительной системе и любых других кровотечениях.
Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
Наследственном заболевании, связанном с нарушением коагуляции.
Воспалительных процессах в кишечной трубке в период обострения.
Гематологических патологиях.
Хронической сердечной недостаточности в фазе декомпенсации.
Спазме в бронхиальном дереве.
Беременности.
Периоде физиологической лактации.
Возрасте пациента младше шестнадцати лет.
Состоянии после операции по поводу восстановления кровотока в артериях сердца с использованием шунтов.
Одновременном использовании с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами.

Применение препарата Кеторолак

Вводят глубоко в/м медленно. Однократно больным в возрасте до 65 лет вводят в дозе 10–60 мг, старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек — 10–30 мг. При необходимости многократного введения больным в возрасте до 65 лет вводят 10–30 мг каждые 4–6 ч, лицам старше 65 лет или больным с нарушениями функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная продолжительность парентерального применения — 2 дня.
Внутрь назначают в дозе 10 мг каждые 4–6 ч. При выраженном болевом синдроме дозу можно повысить до 20 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения — не более 5 дней.
Максимальная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела менее 50 кг и с нарушением функции почек.