Цефазолин уколы от чего он лечит

Передозировка препарата Цефазолин, симптомы и лечение

Парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При острой передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

ЦЕФАЗОЛИН

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку
и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T_1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Показания

Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Парентерально — по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально — 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т_1/2 — 1 ч.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь — 45 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

ЦЕФАДРОКСИЛ

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т_1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите — по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приёма.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0104.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Применение препарата Цефазолин

цефазолин вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения р-р препарата готовят ex tempore, растворяют содержимое флакона в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. При в/в капельном введении препарат (0,5–1,0 г) растворяют в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; инъекцию проводят на протяжении 20–30 мин (скорость введения — 60-80 капель в 1 мин).
Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 12 ч.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 6–8 ч.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная) с интервалом между введением 6–8 ч.
Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг (максимальная доза).
При нарушении выделительной функции почек у взрослых схему лечения корректируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендуемые дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
– при азоте мочевины в крови 20–34 мг% и клиренсе креатинина 70–40 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 0,25–0,5 г каждые 12 ч, при тяжелой инфекции — 0,5–1,25 г каждые 12 ч (период полувыведения — 3–5 ч);
– при азоте мочевины в крови 35–49 мг% и клиренсе креатинина 40–20 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 0,125–0,25 г каждые 12 ч, при тяжелой инфекции — 0,25–0,6 г каждые 12 ч (период полувыведения — 6–12 ч);
– при азоте мочевины в крови 50–75 мг% и клиренсе креатинина 20–5 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 75–150 мг каждые 24 ч, при тяжелой инфекции — 150–400 мг каждые 24 ч (период полувыведения — 15–30 ч);
– при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе креатинина 5 мл/мин доза препарата при инфекции легкой или средней тяжести составляет 37,5–75 мг каждые 24 ч, при тяжелой инфекции — 75–200 мг каждые 24 ч (период полувыведения — 30–40 ч).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируются с учетом степени почечной недостаточности. При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с учетом степени почечной недостаточности.
У детей с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% от суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормы с интервалом между введениями 24 ч.
Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном р-ре для в/в вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет ≥7–10 дней.

Взаимодействия препарата Цефазолин

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание глюкозы в моче, если они проводятся с использованием р-ра Бенедикта, Феллинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин не влияет на результаты определения уровня глюкозы в моче, проведенного с помощью ферментативных методов.
Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемидом, кислотой этакриновой).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространённость приобретённой резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжёлых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам).

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae**; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину); Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрёстной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50 %;

** актуальные данные по распространённости резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50 %;

*** во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышает 10 %.