Пенициллин. история открытия пенициллина

Разработки пенициллинов

Это введение полусинтетических пенициллинов, которое стало возможным благодаря приготовлению предшественника, ядра 6-APA . Узкий спектр первых пенициллинов, такой как низкая активность феноксиметилпенициллина (активный per os ), привел к поиску полусинтетических пенициллинов, способных лечить более широкий спектр инфекций.

Одним из первых интересных достижений стал ампициллин , который позволил лечить более широкий спектр микробов, как грамположительных ( стрептококк , стафилококк ), так и грамотрицательных ( Escherichia coli , Haemophilus influenz и т. Д.). Позже дело дошло до амоксициллина , который лучше всасывался.

Флуклоксациллин не продается во Франции, известен активным на золотистый стафилококк устойчивый к метициллину .

Самые последние пенициллины — это так называемые пенициллины против Pseudomonas æruginosa ( тикарциллин , пиперациллин )

Их действия против этого грамотрицательного микроба , обычно устойчивого ко многим антибиотикам, приводят к тому, что их используют только с осторожностью, чтобы ограничить риск распространения устойчивости к антибиотикам .

В каком году изобрели пенициллин

Официальная дата общенародного признания антибиотика – 1928 год. Однако такого рода синтетические вещества были выявлены и раньше – на внутреннем уровне. Изобретатель антибиотиков – Александр Флеминг, но за это почетное звание могли посоперничать европейские, отечественные ученые. Шотландцу удалось прославить свое имя в истории, благодаря этому научному открытию.

Запуск в массовое производство

Поскольку открытие было официально признано в период Второй Мировой войны, очень сложно было наладить производство. Однако все понимали, что с его участием можно спасти миллионы жизней. Поэтому в 1943 году в условиях боевых действий серийным выпуском антибиотических средств занялась ведущая американская компания. Таким способом удалось не только сократить показатели смертности, но и увеличить продолжительность жизни мирного населения.

Применение в годы второй мировой войны

Такое научное открытие было особенно уместно в период боевых действий, поскольку люди тысячами умирали от гнойных ран и масштабного заражения крови. Это были первые эксперименты на людях, которые давали устойчивый терапевтический эффект. После окончания войны производство таких антибиотиков не просто продолжилось, но и в разы повысилось по объемам.

Жизнь до изобретения лекарства

Еще в школе нам известны различные истории древнего мира о короткой и быстрой жизни людей. Те, кто доживал до 13 лет, считались долгожителями, но их здоровье было в ужасном состоянии:

• кожа покрывалась наростами, язвами;
• сгнивали и выпадали зубы;
• внутренние органы работали с нарушениями из-за скудного питания и чрезмерных физических нагрузок.

До изобретения антибиотиков для лечения заболеваний применяли устрашающие и болезненные способы.

1. При инфицировании было показано кровопускание (делали разрез крупного сосуда либо накладывали пиявок). Цель – выведение наружу крови вместе с возбудителями патологий.
2. На открытые раны насыпали древесный уголь или бром для вытягивания гноя. Больной получал серьезный ожог, но и бактерии при этом умирали.
3. Для лечения сифилиса использовали ртуть. Вещество принимали внутрь либо вводили в мочеиспускательный канал тонкими прутьями. Альтернативой выступал только еще более опасный мышьяк.

Александр Флеминг

Именно он «открыл» чудодейственный пенициллин повторно, спустя полвека после работ В.Манассеина и А.Полотебнова. Несколько фактов из биографии А.Флеминга.

Александр Флеминг, родился 6 августа 1881 года, шотландский бактериолог, был членом Королевского колледжа хирургов. После вступления Британии в первую мировую войну Флеминг служил капитаном в медицинском корпусе Королевской армии, участвовал в военных действиях во Франции.

Одним из первых открытий Флеминга стало заключение о том, что карболовая кислота (фенол), широко применявшаяся для обработки открытых ран, убивает лейкоциты, создающие в организме защитный барьер, что способствует в итоге выживанию бактерий в тканях.

В 1922 году после ряда неудачных попыток выделить возбудителя простудных заболеваний Флеминг открыл (чисто случайно!) лизоцим — фермент, убивающий некоторые бактерии и не причиняющий вреда здоровым тканям. Название открытого фермента было придумано профессором Райтом.

Увы, о широком применении лизоцима не могло идти и речи: перспективы медицинского использования лизоцима оказались довольно ограниченными. Впрочем, это подтолкнуло Флеминга к поиску других антибактериальных препаратов.

Так в 1928 году, благодаря очередной счастливой случайности и наблюдательности учёного, был открыт пенициллин.

Что это

У братьев наших микроскопических происходят бои за место под солнцем не хуже человеческих войн, только оружие они применяют в основном химическое — эти самые антибиотики.

Ранее имело актуальность разделение антибактериальных препаратов по происхождению на природные (создаваемые живыми организмами — Пенициллин синтезируется плесенью), полусинтетические (когда природную молекулу модифицируют промышленно — Амоксициллин) и опасные химические (полностью синтетические — Сульфаниламид), которые пугают народ способностью убивать всё на своём пути микробов, хотя не леченные при их помощи болезни убивают с куда большей вероятностью.

На данный момент антибактериальные средства являются самой обширной группой препаратов, включающей более 30 категорий и 200+ наименований без синонимов, однако их всех объединяют некоторые уникальные качества:

• В отличие от большинства таблеток и лекарств цель антибактериальных средств — не ткани нашего организма, а посторонние клетки бактерий, временно находящиеся в/на нашем теле;
• Уже упомянутая резистентность — из-за их взаимодействия с живыми системами, последние великолепно учатся противостоять нашему оружию, снижая активность любого антибиотика со временем — такого не наблюдается ни с одной другой группой препаратов и предотвратить это невозможно;
• Сегодня антибиотикорезистентность к препарату обнаружена у одного пациента с определённой колонией микробов, а завтра она запросто будет по всему миру, потому что формирование устойчивости это лишь вопрос времени; борьба же с ней стала головной болью и фармкомпаний и правительств.

Исторически сложилась удобная классификация антибиотиков на группы и классы по их происхождению, схожая с другими лекарственными средствами. Однако, это разделение имеет неочевидную особенность — нельзя представлять все препараты данного поколения/класса/группы полностью взаимозаменяемыми: хотя деление учитывает спектр активности, фармакокинетику и побочки, но различие всего в одну молекулу между препаратами играет огромную роль. В большой группе Цефалоспоринов III поколения против синегнойки достоверно работают только два — Цефтазидим и Цефоперазон.

Другое разделение антибиотиков — на бактериостатические (только тормозят размножение) и бактерицидные (берут и убивают) — в первую очередь имеет смысл у пациентов с тяжёлыми инфекциями и/или иммунодефицитами, где нельзя назначить только бактериостатический препарат: без бактерицидного лечение может закончиться раньше ожидаемого.

Всё это показывает, что выбор антибиотика нельзя основывать только лишь на его принадлежности к конкретной группе и механизму действия, грамотному врачу обязательно придётся учитывать и резистентность и данные .

Сульфаниламиды и Ко

• Сульфаниламид (Стрептоцид), Триметоприм, Сульфадиметоксин.
• Бисептол (Ко-тримоксазол), великолепно применяемый при циститах, холере и пневмоцистной пневмонии (его спектр действия не имеет никакого отношения к ОРВИ и гриппу). Изредка подвергается истеричным выкрикам, мол, запрещён в Европе, однако по сей день находится в ВОЗовском списке основных препаратов .

Нитрофураны

• Нитрофурантоин (Фурадонин) — противоциститный препарат, как и Бисептол, из списка ВОЗ;
• Фуразолидон — холера, сальмонеллёз, диарея путешественников, эрадикация хеликобактера , лямблиоз  и прочие развлечения;
• Нифуроксазид (Энтерофурил, Эрсефурил) — агрессивно рекламируемый в этой стране противодиарейный препарат с отрицаемой исследованиями эффективностью ;
• Нифурател (Макмирор) — препарат широкого спектра действия от вагинита до амёбиаза и лямблиоза, в FDA не зарегистрирован, в России применяется широко, исследования есть, но требуется изучение ;
• Фуразидин — эффективность под вопросом, аналогично предыдущему .

Оксихинолины

В большинстве стран не применяются из-за плохих побочек, в России горячо любим препарат 5-НОК (Нитроксолин) без надёжных исследований . 

Медицинское использование

Термин «пенициллин» часто используется в общем смысле для обозначения бензилпенициллина (пенициллина G, оригинального пенициллина, открытого в 1928 году), прокаин бензилпенициллина (прокаин пенициллина), бензатин бензилпенициллина (бензатин пенициллина) и феноксиметилпенициллина (пенициллина V). Прокаинбензилпенициллин и бензатинбензил пенициллин имеют такую же антибактериальную активность, как бензилпенициллин, но действуют в течение более длительного периода времени. Феноксиметилпенициллин менее активен в отношении грамотрицательных бактерий, чем бензилпенициллин. Бензилпенициллин, прокаин пенициллин и бензатин пенициллин даются инъекционно (парентерально), а феноксиметилпенициллин – перорально.

Когда начали применять пенициллин?

Любопытно узнать, когда начали применять пенициллин? Первая инъекция пенициллина человеку была произведена Говардом Флори и Эрнестом Чейном 12 февраля 1941 года. В начале больному раком крови стало легче, однако из-за нехватки лекарства для следующей дозы он скончался. В 1943 технология была передана в США, где вскоре смогли наладить массовое производство пенициллина. В СССР первые испытания «советского» пенициллина начались в 1945 НИИ эпидемиологии и гигиены Красной Армии под руководством Николая Копытова.

Глядя на историю того периода, мы понимаем, для чего на самом деле изобрели пенициллин. Массовое применение препарат получил во время Второй мировой войны, его применяли для спасения десятков тысяч людей от сепсиса, гангрены, ампутации конечностей и прочих тяжелых заболеваний. После этого на основе пенициллина было создано огромное количество современных препаратов.

Союзники

Существует легенда о том, что Флори в 1944 г. приезжал в СССР, встречался с Ермольевой, ученые сравнили штаммы пенициллина (именно так, что совершенно безграмотно с точки зрения науки), и «наш» штамм оказался лучше, в результате чего Ермольеву назвали «Госпожой Пенициллин». Впрочем, это-то как раз скорее – игровая сценка из фильма «Плесень».

Но пенициллиновое сотрудничество действительно было: Говард Флори прилетел в Москву 24 января 1944 г. (проведя перед этим несколько недель в Тегеране) с совместной англо-американской миссией для обсуждения достижений в области медицины, которые тогда не могли быть опубликованы. Он провёл в Москве месяц, привез от Королевского общества два подарка Академии наук – копию первого издания «Начал» Ньютона и черновик его письма Александру Меньшикову, как первому русскому, избранному в члены Royal Society и целых шесть раз сходил в Большой театр. Проблемы пенициллина действительно обсуждались, но не в сравнении штаммов, а в обсуждении создания производства в СССР. Флори посещал клиники и лаборатории, демонстрировал фильм о лечении пенициллином военных ран, рассказывал об оксфордской методике лабораторного анализа пенициллина. В ходе этих встреч звучала мысль о том, что было бы неплохо, если бы советские учёные посетили заводы в Англии и США. И вот тут уже против выступила политика и бизнес (второй – в большей степени). На производство пенициллина наших учёных так и не допустили, а вот академическое сотрудничество оказалось гибче: профессор Николай Бородин, приятель министра внешней торговли СССР Анастаса Микояна и будущий директор Всесоюзного института пенициллина, который создадут в 1947 гг., отправился в 1945–1946 гг. в лабораторию Чейна на стажировку.

Жизнь до антибиотиков

Ещё из курса школьной истории многие помнят, что продолжительность жизни до эпохи Новейшего времени была очень небольшой. Дожившие до тридцатилетнего возраста мужчины и женщины считались долгожителями, а процент детской смертности достигал невероятных значений.

Роды были своеобразной опасной лотереей: так называемая родильная горячка (инфицирование организма роженицы и смерть от сепсиса) считалась обычным осложнением, а лекарств от неё не было.

Ранение, полученное в сражении (а воевали люди во все времена много и практически постоянно), приводило обычно к смерти. И чаще всего не потому, что повреждались жизненно важные органы: даже травмы конечностей означали воспаление, заражение крови и смерть.

Древняя история и Средневековье

Древний Египт: заплесневевший хлеб как антисептик

Тем не менее, люди с древних времён знали о целебных свойствах некоторых продуктов в отношении инфекционных заболеваний. Например, ещё 2500 лет назад в Китае забродившая соевая мука использовалась для лечения гнойных ран, а ещё раньше индейцы майя с той же целью применяли плесень с особого вида грибов.

В Египте времён строительства пирамид заплесневевший хлеб являлся прототипом современных антибактериальных средств: повязки с ним значительно повышали шанс выздоровления в случае ранения. Использование плесневых грибов имело чисто практический характер до тех пор, пока учёные не заинтересовались теоретической стороной вопроса. Однако до изобретения антибиотиков в их современном виде было ещё далеко.

Новое время

Джозеф Листер

В эту эпоху наука стремительно развивалась во всех направлениях, и медицина исключением не стала. Причины гнойных инфекций в результате ранения или оперативного вмешательства описал в 1867 году Д. Листер, хирург из Великобритании.

Именно он установил, что возбудителями воспаления являются бактерии, и предложил способ борьбы с ними при помощи карболовой кислоты. Так возникла антисептика, которая ещё долгие годы оставалась единственным более или менее успешным методом профилактики и лечения нагноений.

Массовое использование пенициллина

В 1941 году, когда в мире бушевала война, этот препарат стали использовать для лечения раненых. Применение пенициллина показало, что даже небольшая дозировка этого препарата, может излечить даже самые сложные инфекции и спасти много жизней.

За открытие пенициллина Александра Флеминга наградили Нобелевской премией в области медицины и физиологии. Позднее он разделил её с Говардом Флори и Эрнстом Чейном.

Фармацевты всего мира очень заинтересовались новым препаратом. Таким образом пенициллин стал изготавливаться большими партиями в коммерческих целях. Его широко использовали для лечения солдат на полях сражений Второй мировой войны. С его применением раны у бойцов стали заживать во много раз быстрее, меньше стало летальных исходов.

Такое смертельное заболевание, как пневмония, полностью излечивалось пенициллином. Это было чудом в фармацевтике и медицине. Все средства массовой информации того времени вещали об этом замечательном открытии. Лекарства такого действия в мире ещё не было.

Оценив по достоинству свойства пенициллина, фармакологические компании всего мира начали гонку по производству других антимикробных препаратов. В наши дни спектр таких лекарств очень широк. При назначении лекарства больному, врачи могут выбирать среди десятков лекарств. Сотни миллионов рецептов с назначениями антибиотиков выписываются врачами по всему миру. Но не смотря на такой впечатляющий успех, с применением этих лекарств возникла проблема. Бактерии выработали свойство устойчивости к пенициллину. По прошествии нескольких десятков лет возник вопрос о полезности этого препарата.

Механизм действия

Бактерии постоянно перестраивают свои пептидогликанновые клеточные стенки, одновременно строя и разрушая части клеточной стенки, по мере роста и деления. β-лактамные антибиотики ингибируют образование поперечных связей пептидогликана в клеточной стенке бактерий; это достигается за счет связывания четырехчленного β-лактамного кольца пенициллинов с ферментом DD-транспептидазы. Как следствие этого, DD-транспептидаза не может катализировать образование этих сшивок, и развивается дисбаланс между производством и деградацией клеточной стенки, в результате чего клетки быстро погибают.
Ферменты, которые гидролизуют поперечные связи пептидогликана, продолжают функционировать даже тогда, когда ферменты, которые формируют такие поперечные связи, не функционируют. Это ослабляет клеточную стенку бактерии, и осмотическое давление становится все более некомпенсированным, что, в конечном итоге, вызывает гибель клеток (цитолиз). Кроме того, увеличение прекурсоров пептидогликана вызывает активацию гидролаз бактериальной клеточной стенки и автолиз, что дополнительно поглощает пептидогликаны клеточной стенки. Небольшой размер пенициллинов повышает их активность, что позволяет им проникать на всю глубину клеточной стенки. Это отличается от гликопептидных антибиотиков ванкомицина и тейкопланина, оба из которых гораздо больше пенициллинов.
Грамположительные бактерии называются протопластами, когда они теряют свои клеточные стенки. Грамотрицательные бактерии полностью не теряют своих клеточных стенок и называются сферопластами после лечения пенициллином.
Пенициллин демонстрирует синергетический эффект с аминогликозидами, так как ингибирование синтеза пептидогликана позволяет аминогликозидам более легко проникать в бактериальную клеточную стенку, что способствует разрушению бактериального синтеза белка в клетке. Это приводит к пониженной минимальной бактериальной концентрации (МБК) для чувствительных микроорганизмов.
Пенициллины, как и другие β-лактамные антибиотики, блокируют не только деление бактерий, в том числе цианобактерий, но и деление цианелл, фотосинтезирующих органелл глаукофитовых водорослей, а также деление хлоропластов мохообразных. В отличие от этого, они не оказывают никакого влияния на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию эволюции разделения пластид у наземных растений.
Химическая структура пенициллина действует с очень точным, зависящим от рН, механизмом, с помощью уникальной пространственной сборки молекулярных компонентов, которые могут активироваться путем протонирования. Пенициллин может проходить через телесные жидкости, нацеливаясь на ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки у грамположительных бактерий и инактивируя их, в то же время избегая окружающих ферментов, не являющихся целями. Пенициллин может защитить себя от спонтанного гидролиза в организме в его анионной форме, при сохранении его потенциала в качестве сильного ацилирующего агента, активируемого только при приближении к целевому ферменту транспептидазы и протонируемого в активном центре. Это целевое протонирование неутрализует фрагмент карбоновой кислоты, который является ослаблением связи β-лактамного кольца N-C (= O), что приводит к самоактивации.

Медицина до пенициллина

Как ни печально, до 20 века многие болезни были неизлечимы, а лечение других требовало недюжинных способностей как врача, так и пациента, и изрядной доли везения. Впрочем, медики, всерьёз озабоченные проблемами выживаемости своих пациентов, искали решения, которые позволили бы успешно бороться с заболеваниями.

Когда стало известно, что причиной многих заболеваний, а также послеоперационных осложнений (главным образом в военных полевых госпиталях) являются микроорганизмы — бактерии и микробы, начались поиски способов по из обезвреживанию.

Довольно быстро пришли к выводу, что бороться с болезнетворными бактериями можно с помощью других микроорганизмов, враждебным к болезнетворным. Эта идея возникла еще в 19 веке. Так, например, знаменитый французский микробиолог, Луи Пастер открыл, что бациллы сибирской язвы погибают под действием некоторых других микробов. Но на поиски наиболее действенных способов решения имеющейся задачи требовалось невероятное количество времени, терпения и труда.

Или вмешательства Его Величества Случая, без которого, кажется, не было сделано ни одно по-настоящему великое открытие. С пенициллином вышло именно так: случай и блестящая догадка.

Эрнест Дюшен

Именно он первый описал антибактериальные свойства пенициллина. О его жизни известно совсем немного. Он родился в Париже, обучался в военной медицинской школе в Лионе, куда поступил в двадцатилетнем возрасте.
Дюшен был просто очарован микробами. Еще бы! Открытие болезнетворных свойств у микробов, труды Луи Пастера, Джозефа Листера просто перевернули мировоззрение медиков того времени. Эрнест Дюшен решил написать диссертацию под руководством профессора микробиологии Габриэля Ру. Габриэль Ру тогда руководил лабораторией, которая отвечала за качество водоснабжения в Лионе. Диссертационная работа Дюшена была посвящена следующему наблюдению: водопроводная вода никогда не плесневела, но плесень могла хорошо расти в дистиллированной воде. Первым возникло предположение, что бактерии не дают плесени расти в водопроводной воде.

Эрнест выращивал Penicillum glaucum. Эта плесень применяется для изготовления сыров горгондзола и стилтон. Он помещал ее в емкости с водопроводной и кипяченой водой. Потом он добавил возбудителя брюшного тифа и кишечную палочку — плесень быстро умерла. Выяснилось, что бактерии в воде убивают плесень. Дюшен начал задавать разные условия: температура, кислотность среды, но плесень погибала не всегда. Иногда победа оставалась за грибком.
Опять возник вопрос: а плесень может чем то «ответить» бактерии? Может ли она с ними бороться? В эксперименте на морских свинках было обнаружено снижение вирулентности бактерий. Более того, путем инъекции плесени Дюшен смог вылечить животное. Подобный эксперимент проведет Александр Флеминг, которого нередко и называют открывателем пенициллина.

О том, как был открыт пенициллин Флемингом, написано очень много. Так почему же Дюшена не помнят как открывателя пенициллина? На это есть несколько причин. Ну, во-первых он исследовал Penicillum glausum, в отличие от другого вида плесени Penicillum notanum. Плесень, которая фактически этот пенициллин и синтезирует. Уже позднее было установлено, что Penicillum glausum продуцирует другой, более слабый антибиотик — патулин (кстати, токсичен и работает в высоких концентрациях, поэтому не применяется). Вероятно, если бы не здоровье молодого ученого, а также недолгий жизненный путь (умер от туберкулеза в 1912 году, потеряв задолго до этого от того же туберкулеза свою жену), открытие пенициллина принадлежало бы ему.

Исторический

Плакат времен Второй мировой войны, рекламирующий пенициллин.

Французский врач Эрнест Дюшен опубликовал в 1897 году медицинскую диссертацию под названием « Вклад в изучение жизненной конкуренции между микроорганизмами: антагонизм между плесенью и микробами», в которой он, в частности, изучает взаимодействие между кишечной палочкой и Penicillium glaucum . Хотя он был предшественником терапии антибиотиками, в частности пенициллином, его работа была забыта.

Пенициллин был обнаружен на 3 сентября 1928 г.от Александра Флеминга . Затем шотландский исследователь несколько лет пытался очистить этот антибиотик . Только в 1940 году два других исследователя, Флори и Чейн , осуществили мечту Дюшена и Флеминга, очистив пенициллин.

Крупномасштабная индустриализация была проведена во время Второй мировой войны под руководством Комитета медицинских исследований Управления научных исследований и разработок . К 1942 году завод Eli Lilly and Company в Терре-Хот (Индиана) мог производить 40 миллиардов единиц пенициллина в месяц в емкостях  объемом 50 000 литров.

В 1996 году пенициллины все еще были эффективным средством против пневмококка , бактерии, которая в основном вызывает пневмонию, ушные инфекции и менингит. В 2001 году научное сообщество заметило, что пневмококк проявил значительную устойчивость к этим антибиотикам. Однако это явление обратимо; доля пневмококков, устойчивых к пенициллину, увеличилась с 47% в 2001 году до 22,3% в 2014 году. Это недавнее повышение уровня чувствительности к пенициллину следует сравнить с кампаниями, поощряющими сокращение потребления антибиотиков с 2002 года («Антибиотики не автоматический ») [ исх.  желаемый] .

Аллергии к пределам пенициллин или запрещает использование некоторых людей.

Научное открытие лизоцима

Не исключено, что о пенициллине так и не узнали бы. Именно ранее открытие Флемингом лизоцима показало ученого с лучшей стороны, как блестящего исследователя. И, вероятно, именно поэтому Флори и Чейн взялись за доработку пенициллина. Даже предполагая, что славу и почет за это открытие все равно получит Флеминг.

Лизоцим был открыт так же случайно, и так же благодаря, грубо говоря, неряшливости гения. Проводя очередное исследование бактерий, Флеминг чихнул прямо над чашкой Петри. Он не предпринял никаких действий, то есть, эти пластины так и остались стоять на лабораторном столе. Как оказалось, правильно сделал. Через несколько дней Александр заметил, что в чашках, куда попали капли слюны, бактерий больше нет. Они погибли. Ученый определил, что этому способствовала именно человеческая биологическая жидкость. Так, Александр Флеминг, фото которого можно видеть в статье, открыл фермент, уничтожающий некоторые патогенные микроорганизмы и не повреждающий ткани. Он назвал его лизоцимом.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции в кровоток и широко распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, однако в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер. Хотя в обычных условиях после применения бензилпенициллина в спинномозговой жидкости он обнаруживается в незначительном количестве, тем не менее при воспалении мозговых оболочек на фоне усиления проницаемости гематоэнцефалического барьера концентрация антибиотика в ликворе повышается. T½ — 30 мин. Выводится с мочой. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови наблюдается через 30—60 минут, а через 3—4 часа после однократно проведённой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следовые концентрации антибиотика. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Тем не менее, для поддержания достаточно высокой концентрации, необходимой для реализации терапевтического воздействия необходимо повторять инъекции бензилпенициллина каждые 3—4 часа. Следует учитывать, что при приёме внутрь антибиотик плохо всасывается, частично разрушается желудочным соком и бета-лактамазой, продуцируемой микрофлорой кишечника, а при внутривенном введении концентрация бензилпенициллина быстро снижается.

Как действует пенициллин?

Принцип работы антибиотика заключается в том, что происходит остановка или купирование химической реакции, которая нужна для поддержания жизни бактерии. Пенициллин останавливает активность молекул, участвующих в производстве новых клеточных слоев бактерии. Антибиотик не влияет на людей или животных, так как внешние оболочки человеческих клеток значительно отличаются от клеток бактерий.

Механизм и особенности действия.

• Молекулы пенициллина включают в себя бактерицидные свойства: они пагубно действуют на разнообразные бактерии.
• Главный объект действия – пенициллино-связывающие белки. Это ферменты конечной части синтеза клеточной стенки бактерий.
• Когда лекарство начинает останавливать синтез, начинается процесс, который приводит к полной гибели бактерии.

Микробы со временем научились защищаться: они начали выделять особый компонент, который уничтожает антибиотик. Но благодаря работам ученым стали появляться улучшенные препараты, которые содержат ингибиторы. Такие антибиотики называют пенициллиново-защищенными.

Что такое антибиотики

С момента появления первого антибиотика прошло уже много десятилетий, но об этом открытии хорошо знают медицинские работники во всем мире, простые обыватели. Сами по себе антибиотики – это отдельная фармакологическая группы с синтетическими компонентами, цель которых – нарушить целостность мембран патогенных возбудителей, прекратить их дальнейшую активность, незаметно вывести из организма, предотвратить общую интоксикацию. Первые антибиотики и антисептики появились в 40-х годах прошлого века, с того времени их ассортимент значительно пополнился.

Полезные свойства плесени

От повышенной активности болезнетворных бактерий хорошо помогают антибиотики, которые были выработаны из плесневых грибов. Лечебное действие антибактериальных препаратов в организме системное, все это благодаря полезным свойствам плесени. Первооткрывателю Флемингу лабораторным методом удалось выделить пенициллин, польза такого уникального состава представлена ниже:

• зеленая плесень подавляет бактерии устойчивые к другим лекарственным средствам;
• польза плесневого грибка очевидна при лечении брюшного тифа;
• плесень истребляет такие болезненные бактерии, как стафилококки, стрептококки.

Западный фронт

Сама поездка оказалась нервной: было жарко, а плесневые грибы не выдерживают высокой температуры — их могли не довезти. В США перед учеными встала другая проблема: возможность промышленного производства пенициллина. Научные специалисты общались со многими учеными и фабрикантами, и в итоге в 1941 году обосновались в лаборатории города Пеории штата Иллинойс. Американские исследователи предложили новую питательную среду для выращивания плесневых грибов — кукурузный экстракт, которого в этом регионе США было много. Он оказался более чем пригодным для исследовательских целей.

Была еще одна задача — найти наиболее «продуктивный» штамм грибка. В лабораторию присылали образцы плесени со всего мира, но нужной среди них не было. Искали и на месте: наняли женщину, которая покупала заплесневелые продукты, — ее прозвали «плесневой Мэри».

В один прекрасный летний день 1943 года Мэри принесла в лабораторию полусгнившую дыню, а на ней — золотистую плесень Penicillium Chrysogenum, которая и оказалась именно той, что нужна была ученым. Из плесени получилось выделить самый эффективный штамм, и при этом его производство оказалось очень выгодным: стоимость лечения одного случая сепсиса снизилась с 200 до 6,5 доллара. Сегодняшний пенициллин — это потомок той самой плесени.

Наконец, председатель научно-исследовательского медицинского совета США Альфред Ричардс взял под крыло организацию производства — финансирование поступило через президента США Рузвельта. Первый завод построили меньше чем за год, и в течение первого года его работы производство пенициллина выросло в 100 раз.

Что такое антибиотики

С момента появления первого антибиотика прошло уже много десятилетий, но об этом открытии хорошо знают медицинские работники во всем мире, простые обыватели. Сами по себе антибиотики – это отдельная фармакологическая группы с синтетическими компонентами, цель которых – нарушить целостность мембран патогенных возбудителей, прекратить их дальнейшую активность, незаметно вывести из организма, предотвратить общую интоксикацию. Первые антибиотики и антисептики появились в 40-х годах прошлого века, с того времени их ассортимент значительно пополнился.

Полезные свойства плесени

От повышенной активности болезнетворных бактерий хорошо помогают антибиотики, которые были выработаны из плесневых грибов. Лечебное действие антибактериальных препаратов в организме системное, все это благодаря полезным свойствам плесени. Первооткрывателю Флемингу лабораторным методом удалось выделить пенициллин, польза такого уникального состава представлена ниже:

• зеленая плесень подавляет бактерии устойчивые к другим лекарственным средствам;
• польза плесневого грибка очевидна при лечении брюшного тифа;
• плесень истребляет такие болезненные бактерии, как стафилококки, стрептококки.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмонии, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингиты, острый и хронический остеомиелиты, инфекции мочевыводящих и жёлчных путей, ангины, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.